JENIS OBAT SUPPOSITORIA

A.    Pengertian Suppositoria

Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra, umumnya meleleh, melunak, atau melarut pada suhu tubuh atau Suppositoria adalah obat solid (padat) berbentuk peluru yang dirancang untuk dimasukkan ke dalam anus/rektum (suppositoria rektal), vagina (suppositoria vagina) atau uretra (suppositoria uretra). Suppositoria umumnya terbuat dari minyak sayuran solid yang mengandung obat.

B.     Bentuk-bentuk Suppositoria

Ø  suppositoria vagina

Suppositoria vagina lebih bervariasi dalam bentuk dan biasanya globular oval dan bentuk  kerucut dimodifikasi. Digambarkan dengan bobot sekitar 5 gr, tetapi kebanyakan suppositoria vagina komersil menunjukkan berbagai bobot antara 3 dan 4 gram dan beberapa bobotnya sampai 8 gr.

Suppositoria vagina digunakan terutama untuk efek lokal, walaupun harus tetap diingat bahwa  permukaan epitel mukus dalam saluran vagina terisi dengan sirkulasi jadi obat dapat diabsorpsi dan mempunyai efek sistemik.

Suppositoria Vagina dimaksudkan disisipkan untuk efek lokal dan umumnya sebagai kontrasepsi , antiseptik dalam kebersihan kewanitaan dan sebagai bahan spesifik untuk menghadapi invasi patogen. Umumnya kebanyakan obat yang digunakan adalah nonoxynol-9 untuk kontrapsi dan trichomonas vaginalis untuk menghambat vaginitas karena trichomonas vaginalis,candida (monilia) albinalis. suppositoria vagina dapat juga dibuat melalui proses seperti pembuatan tablet, dimana memanfaatkan laktosa dalam jumlah banyak . Tablet ini dapat disisipkan secara manual atau menggunakan alat penyisip plastik yang spesial. Pencelupan tablet kedalam air memfasilitasi penyisipan. Seringkali serbuk kering seperti asam borat didispersikan kedalam kapsul besar untuk penyisipan kedalam vagina.

Diantara bahan anti-infeksi ditemukan sediaan bahan komersial sediaan vagina seperti nystatin , clotirmazole , butocona zole nitrat , terconazole dan miconazole (anti fungi) dan triple sulfat (tri sulfat),sulfanilamid,povidone lodine , clindamycin fosfat, metronidazole dan ovyletracylcine (anti bakteri)

Ø  suppositoria uretra

Suppositoria uretra yang disebut inserts adalah bentuk yang paling sering digunakan ini adalah batang silinder , berdiameter 3-6 mm, fleksibel cukup untuk dimasukkan. Untuk uretra pria panjangnya 100-150 mm dan untuk wanita 60-75 mm.

Suppositoria Uretra banyak digunakan sebagai antibakteri dan sebagai sediaan anastetik lokal untuk pemeriksaan uretra. Pelabelan dan pengemasan suppositoria pada temperatur kamar tetapi menempatkan suppositoria dalam kulkas untuk memastikan waktu yang cukup untuk penyisipan ini harus selalu dibasahkan.

Ø  suppositoria rectal

Suppositoria rektal biasanya panjangnya sekitar 32 mm (1½ inchi), bentuk silinder dan salah satu atau keduanya runcing. Beberapa suppositoria mempunyai bentuk seperti peluru, torpedo atau jari kecil. Bergantung pada kerapatan dari basis dan zat obat yang ada dalam suppositoria, bobot suppositoria rektal dapat bervariasi. Suppositoria dewasa berkisar antara 2 gr jika lemak coklat yang digunakan sebagai basis suppositoria.

Suppositoria rektal untuk balita dan anak-anak sekitat setengah dari  bobot dan ukuran suppositoria dewasa dan lebih mirip bentuk pensil.

Suppositoria rektal dimaksudkan untuk efek lokal banyak digunakan untuk membesarkan dari sakit pada konstipasi, radiasi, gatal, dan agen inflamasi dengan hemoroid atau dengan kondisi anorektal  lainnya. Suppositoria antihemoroid biasanya mengandung komponen anastetik, vasokontriktor, astrigents, analgesik, dan agen pencegah.

Contoh dan obat yang digunakan secara rektal dalam bentuk suppositoria untuk efek sistemik mengandung terdiri dari :

a.       Prochlorperazine dan chlropromazie untuk pengurangan rasa mual dan muntah digunakan sebagai tranquillizer.

b.      Orymorphone HCL sebagai analgesik narkotik.

c.       Ergotamine tatrat , untuk mengurangi rasa syndrom migrain

d.      Indometasin, sebuah analgesik    antinflamatory dan antipiretik.

C.     Cara Pembuatan Suppositoria

Pembuatan supositoria secara umum yaitu bahan dasar supositoria yang digunakan dipilih agar meleleh pada suhu tubuh atau dapat larut dalam bahan dasar, jika perlu dipanaskan. Jika obat sukar larut dalam bahan dasar, harus dibuat serbuk halus. setelah campuran obat dan bahan dasar meleleh atau mencair, tuangkan ke dalam cetakan supositoria kemudian didinginkan.Tujuan dibuat serbuk halus untuk membantu homogenitas zat aktif dengan bahan dasar.Cetakan suppositoria terbuat dari besi yang dilapisi nikel atau logam lainnya, namun ada juga yang terbuat dari plastik. 

Cetakan ini mudah dibuka secara longitudinal untukmengeluarkan supositoria. Untuk mengatasi massa yang hilang karena melekat pada cetakan,supositoria harus dibuat berlebih (±10%), dan sebelum digunakan cetakan harus dibasahi lebih dahulu dengan parafin cair atau minyak lemak, atau spiritus sapotanus (Soft Soap liniment) agar sediaan tidak melekat pada cetakan. Namun, spiritus sapotanus tidak boleh digunakan untuk supositoria yang mengandung garam logam karena akan bereaksi dengan sabunnya dan sebagai pengganti digunakan oleum recini dalam etanol. 

Khusus supositoria dengan bahan dasar PEG dan Tween bahan pelicin cetakan tidak diperlukan, karena bahan dasar tersebut dapat mengerut  sehingga mudah dilepas dari cetakan pada proses pendinginan.

D.    Metode Pembuatan Suppositoria

Ø  Dengan tangan

Dengan tangan yaitu dengan cara menggulung basis suppositoria yang telah dicampur homogen danmengandung zat aktif, menjadi bentuk yang dikehendaki. Mula-mula basis diiris,kemudian diaduk dengan bahan-bahan aktif dengan menggunakan mortir dan stamper,sampai diperoleh massa akhir yang homogen dan mudah dibentuk. Kemudian massadigulung menjadi suatu batang silinder dengan garis tengah dan panjang yang dikehendaki.Amilum atau talk dapat mencegah pelekatan pada tangan. Batang silinder dipotong dansalah satu ujungnya diruncingkan.

Ø  Dengan mencetak kompresi

Hal ini dilakukan dengan mengempa parutan massa dingin menjadi suatu bentuk yangdikehendaki. Suatu roda tangan berputar menekan suatu piston pada massa suppositoriayang diisikan dalam silinder, sehingga massa terdorong kedalam cetakan.

Ø  Dengan mencetak

Tuang Pertama-tama bahan basis dilelehkan, sebaiknya diatas penangas air atau penangas uap untuk menghindari pemanasan setempat yang berlebihan, kemudian bahan-bahan aktifdiemulsikan atau disuspensikan kedalamnya. Akhirnya massa dituang kedalam cetakan logam yang telah didinginkan, yang umumnya dilapisi krom atau nikel.

E.     Pengemasan Suppositoria

Suppositoria gliserin dan suppositoria gelatin gliserin umumnya dikemas dalam wadahgelas ditutup rapat supaya mencegah perubahan kelembapan dalam isi suppositoria.Suppositoria yang diolah dengan basis oleum cacao biasanya dibungkus terpisah-pisah ataudipisahkan satu sama lainnya pada celah-celah dalam kotak untuk mencegah terjadinyahubungan antar suppositoria tersebut dan mencegah perekatan.

Suppositoria dengan kandungan obat yang sedikit pekat biasanya dibungkus satu per satu dalam bahan tidak tembus cahayaseperti lembaran metal ( alufoil ). Sebenarnya kebanyakan suppositoria yang terdapat  di pasaran  di bungkus dengan  alufoil atau bahan plastic  satu per satu . Beberapa diantaranya dikemas dalam strip  kontinu berisi suppositoria yang dipisahkan dengan merobek lubang-lubang yang terdapat diantara suppositoria tersebut. Suppositoria ini biasa juga dikemas dalam kotak  dorong ( slide box ) atau dalam kotak plastik.Karena suppositoria tidak tahan pengaruh panas, maka perlu menjaga dalam tempat yang dingin.

Suppositoria yang basisnya oleum cacao harus disimpan dalam lemari es.  Suppositoria gelatin gliserin baik sekali bila disimpan di bawah  35ᵒF.   suppositoria dengan basis polietilen glikol mungkin dapat disimpan dalam suhuruangan biasa tanpa pendinginan. Supositoria yang disimpan dalam lingkungan yangkelembaban nisbinya tinggi mungkin akan menarik uap air dan cenderung menjadi seperti sponsebaliknya bila disimpan dalam tempat yang kering sama sekali mungkin akan kehilangan kelembapannya sehingga akan menjadi rapuh.

F.      Evaluasi Suppositoria

Ø  Uji Homogenitas

Uji homogenitas ini bertujuan untuk mengetahui apakah bahan aktif dapat tercampurrata dengan bahan dasar suppositoria atau tidak, jika tidak dapat tercampur maka akanmempengaruhi proses absorbsi dalam tubuh. Obat yang terlepas akan memberikan terapiyang berbeda. Cara menguji homogenitas yaitu dengan cara mengambil 3 titik bagiansuppo (atas-tengah-bawah atau kanan-tengah-kiri) masing-masing bagian diletakkan padakaca objek kemudian diamati dibawah mikroskop, cara selanjutnya dengan mengujikadarnya dapat dilakukan dengan cara titrasi.

Ø  Kesegaman Bentuk

Bentuk suppositoria juga perlu diperhatikan karena jika dari bentuknya tidak sepertisediaan suppositoria pada umunya, maka seseorang yang tidak tahu akan mengira bahwasediaan tersebut bukanlah obat. Untuk itu, bentuk juga sangat mendukung karena akanmemberikan keyakinan pada pasien bahwa sediaa tersebut adalah suppositoria. Selain itu,suppositoria merupakan sediaan padat yang mempunyai bentuk torpedo.

Ø  Uji Waktu Hancur

Uji waktu hancur ini dilakukan untuk mengetahui berapa lama sediaan tersebut dapathancur dalam tubuh. Cara uji waktu hancur dengan dimasukkan dalam air yang di set samadengan suhu tubuh manusia, kemudian pada sediaan yang berbahan dasar PEG 1000 waktuhancurnya ±15 menit, sedangkan untuk oleum cacao dingin 3 menit. Jika melebihi syaratdiatas maka sediaan tersebut belum memenuhi syarat untuk digunakan dalam tubuh.Pengujian menggunakan media air, dikarenakan sebagian besar (± 60%) tubuh manusiamengandung cairan.

Ø  Uji Keseragaman Bobot

Keseragaman bobot dilakukan untuk mengetahui apakah bobot tiap sediaan sudahsama atau belum, jika belum maka perlu dicatat. Keseragaman bobot akan mempengaruhiterhadap kemurnian suatu sediaan karena dikhawatirkan zat lain yang ikut tercampur. Caranya dengan ditimbang seksama sejumlah suppositoria, satu persatu kemudian dihitung berat rata-ratanya. Hitung  jumlah  zat  aktif  dari masing-masing sejumlah suppositoria dengan anggapan zat aktif terdistribusi homogen. Jika terdapat sediaan yang beratnyamelebihi rata-rata maka suppositoria tersebut tidak memenuhi syarat   dalam keseragaman bobot. Karena keseragaman bobot dilakukan untuk mengetahui kandungan yang terdapat dalam masing-masing suppositoria tersebut sama dan dapat memberikan efek terapi yang sama pula.

Ø  Uji Titik Lebur

Uji ini dilakukan sebagai simulasi untuk mengetahui waktu yang dibutuhkan sediaansupositoria yang dibuat melebur dalam tubuh. Dilakukan dengan cara menyiapkan airdengan suhu ±37°C. Kemudian dimasukkan supositoria ke dalam air dan diamati waktuleburnya. Untuk basis oleum cacao dingin persyaratan leburnya adalah 3 menit, sedangkanuntuk PEG 1000 adalah 15 menit.

Ø  Kerapuhan

Supositoria sebaiknya jangan terlalu lembek maupun terlalu keras yangmenjadikannya sukar meleleh. Untuk uji kerapuhan dapat digunakan uji elastisitas.Supositoria dipotong horizontal. Kemudian ditandai kedua titik pengukuran melalui bagianyang melebar, dengan jarak tidak kurang dari 50% dari lebar bahan yang datar, kemudiandiberi beban seberat 20N (lebih kurang 2kg) dengan cara menggerakkan jari atau batangyang dimasukkan ke dalam tabung.

G.    Waktu dan Cara Pakai Suppositoria

Waktu pemakaian suppositoria adalah:

1.      Sesudah defactio untuk suppositoria analia

2.      Pada waktu malam hari

Cara pakai suppositoria adalah :

1.      Pertama-tama cucilah tangan terlebih dahulu

2.      Buka bungkus aluminium foil dan lunakkan suppositoria dengan air

3.      Berbaring miring dengan tungkai yang di bawah lurus, dan yang di atas ditekuk

4.      Masukkan suppositoria ke dalam anus dengan menggunakan jari kira-kira 2 cm dan terus berbaring selama 15 menit

5.      Cuci tangan setelah memasukkan suppositoria

Jika suppositoria terlalu lunak untuk dimasukkan, dinginkan obat dalam lemari pendingin selama 30 menit atau direndam dengan air dingin sebelum membuka bungkus aluminium foil.
Suppositoria rektal bertindak secara sistemik, atau sebagia alternatif dari obat-obat oral (misalnya ketika seseorang tidak mampu mengonsumsi obat melalui mulut). Obat ini mudah diserap di dalam rektum karena rektum kaya akan pembuluh darah. Di bawah ini adalah langkah-langkah untuk memasukkan obat suppositoria ke dalam anus (rektum).

            Saran lain dalam penggunaan suppositoria :

Ø  Setelah berada di rektum, obat suppositoria akan mencair dan mungkin saja akan merembes dari dubur Anda. Lebih baik masukkan obat suppositoria sebelum tidur malam hari daripada di siang hari, namun tetap harus sesuai dengan jadawal yang diinstruksikan dokter. Jika Anda memasukkan obat suppositoria di siang hari, ketahuilah bahwa beberapa jenis suppositoria dapat menodai pakaian.

Ø  Simpanlah obat suppositoria di tempat yang sejuk dan terlindung dari cahaya, tapi tidak di dalam kulkas kecuali memang diinstruksikan. Jika diletakkan di tempat yang terlalu hangat, obat suppositoria akan meleleh.

Ø  Selalu jauhkan obat suppositoria dari jangkauan anak-anak.

Ø  Selalu gunakan suppositoria sesuai dengan ketentuan pada label atau seperti yang telah diperintahkan oleh dokter atau apoteker.

Ø  Jangan pernah menggunakan atau memberikan obat suppositoria Anda kepada orang lain, meskipun keduanya memiliki gejala atau penyakit yang sama.

Ø  Jika Anda lupa memasukkan obat suppositoria, segera masukkan di saat Anda ingat, lalu kemudian lakukan sesuai jadwal seperti biasa. Namun jika waktu Anda ingat sudah mendekati waktu pemberian berikutnya, lebih baik tinggalkan.

Ø  Suppositoria dirancang hanya untuk dimasukkan ke dalam rektum dan tidak boleh diminum. Jika tertelan, segera hubungi dokter.

Ø  Jangan gunakan suppositoria yang sudah kadaluarsa. Sebalum menggunakannnya, selalulah lihat tanggal kadaluarsa  pada kemasan

H.    Keuntungan dan Kelemahan Suppositoria

Keuntungan penggunaan suppositoria dibanding penggunaan obat per oral adalah;

Ø  Dapat menghindari terjadinya iritasi obat pada lambung.

Ø  Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan.

Ø  Obat dapat masuk langsung dalam saluran darah dan berakibat obat dapat memberi efek lebih cepat daripada penggunaan obat peroral.Baik, bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar.

Ø  Menghindari pengrusakan dalam sirkulasi portal.

Ø  Digunakan pada pasien yang tidak dapat menelan.

Ø  Cara yang efektif untuk yang suka muntah.

Kelemahan :

Ø  Tidak nyaman digunakan

Ø  Absorbsi obat sering kali tak teratur atau sulit diramalkan

Ø  Daerah absorpsinya lebih kecil.

Ø  Absorpsi hanya melalui difusi pasif.

Ø  Pemakaian kurang praktis.

Ø  Tidak dapat digunakan untuk zat-zat yang rusak oleh pH di rectum.