Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai
bobot dan bentuk, yang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra, umumnya
meleleh, melunak, atau melarut pada suhu tubuh atau Suppositoria adalah
obat solid (padat) berbentuk peluru yang dirancang untuk dimasukkan ke dalam
anus/rektum (suppositoria rektal), vagina (suppositoria vagina) atau uretra
(suppositoria uretra). Suppositoria umumnya terbuat dari minyak sayuran solid
yang mengandung obat.
Ø suppositoria vagina
Suppositoria vagina lebih bervariasi dalam bentuk dan
biasanya globular oval dan bentuk kerucut dimodifikasi. Digambarkan
dengan bobot sekitar 5 gr, tetapi kebanyakan suppositoria vagina komersil
menunjukkan berbagai bobot antara 3 dan 4 gram dan beberapa bobotnya sampai 8
gr.
Suppositoria vagina digunakan terutama untuk efek
lokal, walaupun harus tetap diingat bahwa permukaan epitel mukus dalam
saluran vagina terisi dengan sirkulasi jadi obat dapat diabsorpsi dan mempunyai
efek sistemik.
Suppositoria Vagina dimaksudkan disisipkan untuk efek
lokal dan umumnya sebagai kontrasepsi , antiseptik dalam kebersihan kewanitaan
dan sebagai bahan spesifik untuk menghadapi invasi patogen. Umumnya kebanyakan
obat yang digunakan adalah nonoxynol-9 untuk kontrapsi dan trichomonas
vaginalis untuk menghambat vaginitas karena trichomonas vaginalis,candida
(monilia) albinalis. suppositoria vagina dapat juga dibuat melalui proses
seperti pembuatan tablet, dimana memanfaatkan laktosa dalam jumlah banyak .
Tablet ini dapat disisipkan secara manual atau menggunakan alat penyisip
plastik yang spesial. Pencelupan tablet kedalam air memfasilitasi penyisipan.
Seringkali serbuk kering seperti asam borat didispersikan kedalam kapsul besar
untuk penyisipan kedalam vagina.
Diantara bahan anti-infeksi ditemukan sediaan bahan
komersial sediaan vagina seperti nystatin , clotirmazole , butocona zole nitrat
, terconazole dan miconazole (anti fungi) dan triple sulfat (tri
sulfat),sulfanilamid,povidone lodine , clindamycin fosfat, metronidazole dan
ovyletracylcine (anti bakteri)
Ø suppositoria
uretra
Suppositoria uretra yang disebut inserts adalah bentuk
yang paling sering digunakan ini adalah batang silinder , berdiameter 3-6 mm,
fleksibel cukup untuk dimasukkan. Untuk uretra pria panjangnya 100-150 mm dan
untuk wanita 60-75 mm.
Suppositoria Uretra banyak digunakan sebagai
antibakteri dan sebagai sediaan anastetik lokal untuk pemeriksaan uretra.
Pelabelan dan pengemasan suppositoria pada temperatur kamar tetapi menempatkan
suppositoria dalam kulkas untuk memastikan waktu yang cukup untuk penyisipan
ini harus selalu dibasahkan.
Ø suppositoria
rectal
Suppositoria rektal biasanya panjangnya sekitar 32 mm
(1½ inchi), bentuk silinder dan salah satu atau keduanya runcing. Beberapa
suppositoria mempunyai bentuk seperti peluru, torpedo atau jari kecil.
Bergantung pada kerapatan dari basis dan zat obat yang ada dalam suppositoria,
bobot suppositoria rektal dapat bervariasi. Suppositoria dewasa berkisar antara
2 gr jika lemak coklat yang digunakan sebagai basis suppositoria.
Suppositoria rektal untuk balita dan anak-anak sekitat
setengah dari bobot dan ukuran suppositoria dewasa dan lebih mirip bentuk
pensil.
Suppositoria
rektal dimaksudkan untuk efek lokal banyak digunakan untuk membesarkan dari
sakit pada konstipasi, radiasi, gatal, dan agen inflamasi dengan hemoroid atau
dengan kondisi anorektal lainnya. Suppositoria antihemoroid biasanya
mengandung komponen anastetik, vasokontriktor, astrigents, analgesik, dan agen
pencegah.
Contoh dan obat yang digunakan secara rektal dalam
bentuk suppositoria untuk efek sistemik mengandung terdiri dari :
a. Prochlorperazine
dan chlropromazie untuk pengurangan rasa mual dan muntah digunakan sebagai
tranquillizer.
b. Orymorphone
HCL sebagai analgesik narkotik.
c. Ergotamine
tatrat , untuk mengurangi rasa syndrom migrain
d. Indometasin,
sebuah analgesik antinflamatory dan antipiretik.
Pembuatan supositoria secara umum yaitu bahan dasar supositoria yang
digunakan dipilih agar meleleh pada suhu tubuh atau dapat larut dalam bahan
dasar, jika perlu dipanaskan. Jika obat sukar larut dalam bahan dasar, harus
dibuat serbuk halus. setelah campuran obat dan bahan dasar meleleh atau
mencair, tuangkan ke dalam cetakan supositoria kemudian didinginkan.Tujuan
dibuat serbuk halus untuk membantu homogenitas zat aktif dengan bahan
dasar.Cetakan suppositoria terbuat dari besi yang dilapisi nikel atau logam
lainnya, namun
ada juga yang terbuat dari plastik.
Cetakan ini mudah dibuka secara longitudinal untukmengeluarkan
supositoria. Untuk mengatasi massa yang hilang karena melekat pada
cetakan,supositoria harus dibuat berlebih (±10%), dan sebelum digunakan cetakan
harus dibasahi lebih dahulu dengan parafin cair atau minyak lemak, atau spiritus
sapotanus (Soft Soap liniment) agar sediaan tidak melekat pada cetakan.
Namun, spiritus sapotanus tidak boleh digunakan untuk supositoria yang
mengandung garam logam karena akan bereaksi dengan sabunnya dan
sebagai pengganti digunakan oleum recini dalam etanol.
Khusus supositoria dengan bahan dasar PEG
dan Tween bahan pelicin cetakan tidak diperlukan, karena bahan dasar tersebut
dapat mengerut sehingga mudah dilepas dari cetakan pada proses
pendinginan.
Ø Dengan
tangan
Dengan tangan yaitu dengan cara menggulung basis
suppositoria yang telah dicampur homogen danmengandung zat aktif, menjadi
bentuk yang dikehendaki. Mula-mula basis diiris,kemudian diaduk dengan
bahan-bahan aktif dengan menggunakan mortir dan stamper,sampai diperoleh massa
akhir yang homogen dan mudah dibentuk. Kemudian massadigulung menjadi suatu
batang silinder dengan garis tengah dan panjang yang dikehendaki.Amilum
atau talk dapat mencegah pelekatan pada tangan. Batang silinder dipotong
dansalah satu ujungnya diruncingkan.
Ø Dengan
mencetak kompresi
Hal ini dilakukan dengan mengempa parutan massa dingin
menjadi suatu bentuk yangdikehendaki. Suatu roda tangan berputar menekan suatu
piston pada massa suppositoriayang diisikan dalam silinder, sehingga massa
terdorong kedalam cetakan.
Ø Dengan
mencetak
Tuang Pertama-tama bahan basis dilelehkan,
sebaiknya diatas penangas air atau penangas uap untuk menghindari pemanasan
setempat yang berlebihan, kemudian bahan-bahan aktifdiemulsikan atau
disuspensikan kedalamnya. Akhirnya massa dituang kedalam cetakan logam yang
telah didinginkan, yang umumnya dilapisi krom atau nikel.
Suppositoria gliserin dan suppositoria gelatin gliserin umumnya dikemas
dalam wadahgelas ditutup rapat supaya mencegah perubahan kelembapan dalam isi
suppositoria.Suppositoria yang diolah dengan basis oleum cacao biasanya
dibungkus terpisah-pisah ataudipisahkan satu sama lainnya pada celah-celah
dalam kotak untuk mencegah terjadinyahubungan antar suppositoria tersebut dan
mencegah perekatan.
Suppositoria dengan kandungan obat yang sedikit pekat
biasanya dibungkus satu per satu dalam bahan tidak tembus cahayaseperti
lembaran metal ( alufoil ). Sebenarnya kebanyakan suppositoria yang
terdapat di pasaran di bungkus dengan
alufoil atau bahan plastic satu per satu .
Beberapa diantaranya dikemas dalam strip kontinu berisi suppositoria yang
dipisahkan dengan merobek lubang-lubang yang terdapat diantara suppositoria
tersebut. Suppositoria ini biasa juga dikemas dalam kotak dorong ( slide
box ) atau dalam kotak plastik.Karena suppositoria tidak tahan pengaruh panas,
maka perlu menjaga dalam tempat yang dingin.
Suppositoria yang basisnya oleum cacao harus
disimpan dalam lemari es.
Suppositoria gelatin gliserin baik sekali bila disimpan di bawah
35ᵒF. suppositoria dengan basis polietilen glikol mungkin
dapat disimpan dalam suhuruangan biasa tanpa pendinginan. Supositoria yang
disimpan dalam lingkungan yangkelembaban nisbinya tinggi mungkin akan menarik
uap air dan cenderung menjadi seperti sponsebaliknya bila disimpan dalam tempat
yang kering sama sekali mungkin akan kehilangan kelembapannya sehingga akan
menjadi rapuh.
Ø Uji
Homogenitas
Uji homogenitas ini bertujuan untuk mengetahui apakah
bahan aktif dapat tercampurrata dengan bahan dasar suppositoria atau tidak,
jika tidak dapat tercampur maka akanmempengaruhi proses absorbsi dalam tubuh.
Obat yang terlepas akan memberikan terapiyang berbeda. Cara menguji homogenitas
yaitu dengan cara mengambil 3 titik bagiansuppo (atas-tengah-bawah atau
kanan-tengah-kiri) masing-masing bagian diletakkan padakaca objek kemudian
diamati dibawah mikroskop, cara selanjutnya dengan mengujikadarnya dapat
dilakukan dengan cara titrasi.
Ø Kesegaman
Bentuk
Bentuk suppositoria juga perlu diperhatikan karena
jika dari bentuknya tidak sepertisediaan suppositoria pada umunya, maka
seseorang yang tidak tahu akan mengira bahwasediaan tersebut bukanlah obat.
Untuk itu, bentuk juga sangat mendukung karena akanmemberikan keyakinan pada
pasien bahwa sediaa tersebut adalah suppositoria. Selain itu,suppositoria
merupakan sediaan padat yang mempunyai bentuk torpedo.
Ø Uji Waktu
Hancur
Uji waktu hancur ini dilakukan untuk mengetahui berapa
lama sediaan tersebut dapathancur dalam tubuh. Cara uji waktu hancur dengan
dimasukkan dalam air yang di set samadengan suhu tubuh manusia, kemudian pada
sediaan yang berbahan dasar PEG 1000 waktuhancurnya ±15 menit, sedangkan untuk
oleum cacao dingin 3 menit. Jika melebihi syaratdiatas maka sediaan tersebut
belum memenuhi syarat untuk digunakan dalam tubuh.Pengujian menggunakan media
air, dikarenakan sebagian besar (± 60%) tubuh manusiamengandung cairan.
Ø Uji
Keseragaman Bobot
Keseragaman bobot dilakukan untuk mengetahui apakah
bobot tiap sediaan sudahsama atau belum, jika belum maka perlu dicatat.
Keseragaman bobot akan mempengaruhiterhadap kemurnian suatu sediaan karena
dikhawatirkan zat lain yang ikut tercampur. Caranya dengan ditimbang seksama
sejumlah suppositoria, satu persatu kemudian dihitung berat rata-ratanya.
Hitung jumlah zat aktif
dari masing-masing sejumlah suppositoria dengan anggapan
zat aktif terdistribusi homogen. Jika terdapat sediaan yang beratnyamelebihi
rata-rata maka suppositoria tersebut tidak memenuhi syarat dalam
keseragaman bobot. Karena keseragaman bobot dilakukan untuk mengetahui kandungan yang terdapat
dalam masing-masing suppositoria tersebut sama dan dapat memberikan efek terapi
yang sama pula.
Ø Uji Titik
Lebur
Uji ini dilakukan sebagai simulasi untuk mengetahui
waktu yang dibutuhkan sediaansupositoria yang dibuat melebur dalam tubuh.
Dilakukan dengan cara menyiapkan airdengan suhu ±37°C. Kemudian dimasukkan
supositoria ke dalam air dan diamati waktuleburnya. Untuk basis oleum cacao
dingin persyaratan leburnya adalah 3 menit, sedangkanuntuk PEG 1000 adalah 15
menit.
Ø Kerapuhan
Supositoria sebaiknya jangan terlalu lembek maupun
terlalu keras yangmenjadikannya sukar meleleh. Untuk uji kerapuhan dapat
digunakan uji elastisitas.Supositoria dipotong horizontal. Kemudian ditandai
kedua titik pengukuran melalui bagianyang melebar, dengan jarak tidak kurang
dari 50% dari lebar bahan yang datar, kemudiandiberi beban seberat 20N (lebih
kurang 2kg) dengan cara menggerakkan jari atau batangyang dimasukkan ke dalam
tabung.
Waktu
pemakaian suppositoria adalah:
1. Sesudah
defactio untuk suppositoria analia
2. Pada waktu
malam hari
Cara pakai
suppositoria adalah :
1. Pertama-tama
cucilah tangan terlebih dahulu
2. Buka bungkus
aluminium foil dan lunakkan suppositoria dengan air
3. Berbaring
miring dengan tungkai yang di bawah lurus, dan yang di atas ditekuk
4. Masukkan
suppositoria ke dalam anus dengan menggunakan jari kira-kira 2 cm dan terus
berbaring selama 15 menit
5. Cuci tangan
setelah memasukkan suppositoria
Jika suppositoria terlalu lunak untuk dimasukkan,
dinginkan obat dalam lemari pendingin selama 30 menit atau direndam dengan air
dingin sebelum membuka bungkus aluminium foil.
Suppositoria rektal bertindak secara sistemik, atau sebagia alternatif dari obat-obat oral (misalnya ketika seseorang tidak mampu mengonsumsi obat melalui mulut). Obat ini mudah diserap di dalam rektum karena rektum kaya akan pembuluh darah. Di bawah ini adalah langkah-langkah untuk memasukkan obat suppositoria ke dalam anus (rektum).
Suppositoria rektal bertindak secara sistemik, atau sebagia alternatif dari obat-obat oral (misalnya ketika seseorang tidak mampu mengonsumsi obat melalui mulut). Obat ini mudah diserap di dalam rektum karena rektum kaya akan pembuluh darah. Di bawah ini adalah langkah-langkah untuk memasukkan obat suppositoria ke dalam anus (rektum).
Saran
lain dalam penggunaan suppositoria :
Ø Setelah
berada di rektum, obat suppositoria akan mencair dan mungkin saja akan merembes
dari dubur Anda. Lebih baik masukkan obat suppositoria sebelum tidur malam hari
daripada di siang hari, namun tetap harus sesuai dengan jadawal yang
diinstruksikan dokter. Jika Anda memasukkan obat suppositoria di siang hari,
ketahuilah bahwa beberapa jenis suppositoria dapat menodai pakaian.
Ø Simpanlah
obat suppositoria di tempat yang sejuk dan terlindung dari cahaya, tapi tidak
di dalam kulkas kecuali memang diinstruksikan. Jika diletakkan di tempat yang
terlalu hangat, obat suppositoria akan meleleh.
Ø Selalu
jauhkan obat suppositoria dari jangkauan anak-anak.
Ø Selalu
gunakan suppositoria sesuai dengan ketentuan pada label atau seperti yang telah
diperintahkan oleh dokter atau apoteker.
Ø Jangan
pernah menggunakan atau memberikan obat suppositoria Anda kepada orang lain,
meskipun keduanya memiliki gejala atau penyakit yang sama.
Ø Jika Anda
lupa memasukkan obat suppositoria, segera masukkan di saat Anda ingat, lalu
kemudian lakukan sesuai jadwal seperti biasa. Namun jika waktu Anda ingat sudah
mendekati waktu pemberian berikutnya, lebih baik tinggalkan.
Ø Suppositoria
dirancang hanya untuk dimasukkan ke dalam rektum dan tidak boleh diminum. Jika
tertelan, segera hubungi dokter.
Ø Jangan
gunakan suppositoria yang sudah kadaluarsa. Sebalum menggunakannnya, selalulah
lihat tanggal kadaluarsa pada kemasan
Keuntungan
penggunaan suppositoria dibanding penggunaan obat per oral adalah;
Ø Dapat
menghindari terjadinya iritasi obat pada lambung.
Ø Dapat
menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan.
Ø Obat dapat
masuk langsung dalam saluran darah dan berakibat obat dapat memberi efek lebih
cepat daripada penggunaan obat peroral.Baik, bagi pasien yang mudah muntah atau
tidak sadar.
Ø Menghindari
pengrusakan dalam sirkulasi portal.
Ø Digunakan
pada pasien yang tidak dapat menelan.
Ø Cara yang
efektif untuk yang suka muntah.
Kelemahan :
Ø Tidak nyaman
digunakan
Ø Absorbsi
obat sering kali tak teratur atau sulit diramalkan
Ø Daerah
absorpsinya lebih kecil.
Ø Absorpsi
hanya melalui difusi pasif.
Ø Pemakaian
kurang praktis.
Ø Tidak dapat
digunakan untuk zat-zat yang rusak oleh pH di rectum.